酢酸シプロテロンのホルモン剤一覧
ダイアン35
※ダイアンには酢酸シプロテロンの他にエチ二ルエストラジオールが含まれています。
酢酸シプロテロンとは
ホルモン剤に使用されている成分です。
黄体ホルモンの一種であり、
服用すると黄体ホルモンの効果が得られますが、
男性ホルモンを抑制する作用が特に強いため抗男性ホルモン剤に分類されています。
ヒドロキシプロゲステロンに属する合成黄体ホルモンの一種です。
男性化を止める作用はホルモン剤の中でも最も強力な部類です。
男性ホルモンの生産を抑えると共に、
生産された分の働きを抑える二重ブロック作用があります。
・強力な抗アンドロゲン作用
男性ホルモンの働きを阻害する作用です。
ホルモンはレセプターと呼ばれる受容体と結合することで活性化し、初めて作用します。
ホルモンの種類ごとに対応するレセプターは決まっており、鍵と鍵穴のような関係になっています。
酢酸シプロテロンは男性ホルモンがレセプターと結合するのを防ぎ、
体内で作用させないようにします。
つまり体内で男性ホルモンが生産されてもそれを無効化します。
・強力な抗ゴナドトロピン作用
男性ホルモンの生産を抑える作用です。
ゴナドトロピンとは性腺刺激ホルモンのことです。
睾丸に男性ホルモンの生産を指令しているホルモンです。
ゴナドトロピンを抑制することで睾丸の働きが低下し男性ホルモンの生産力が低下します。
・デヒドロエピアンドロステロンからアンドロステンジオンへの変換抑制作用
テストステロンへの変換を防ぐ作用です。
男性ホルモンには数種類ありますが、
その中で最も作用が強くメインとなるのがテストステロンという男性ホルモンです。
デヒドロエピアンドロステロンはこのテストステロンの元となるホルモンです。
デヒドロエピアンドロステロン→アンドロステンジオン→テストステロンという順序で
体内で変換され,テストステロンが作られます。
この変換を阻害するので男性ホルモンが低下します。
半減期
酢酸シプロテロンの半減期は38時間です。
半減期とは薬の効果が半減するまでの時間のことです。
半減期に合わせて服用すると24時間常に効果が発揮されます。
男性への効果
黄体ホルモン剤なので黄体ホルモンの効果が得られます。
黄体ホルモンとは生理や妊娠と関わりのある女性ホルモンです。
男性ホルモンを抑制する作用と卵胞ホルモン(女性化作用のあるホルモン)の働きを助ける作用があります。
毎日服用することで徐々に以下のような変化が起こります。
・男性ホルモンの抑制
男性ホルモンを抑制する作用があるので男性的な特徴が薄れていきます。
・筋肉量減少
黄体ホルモンにはタンパク異化作用というのがあり、
タンパク質を分解しエネルギーなどへの変換を増加させます。
筋肉はたんぱく質で構成されているので、ようするに筋肉が落ちやすくなります。
手足が細くなり女性的なきゃしゃなものになりやすくなります。
普段使っている筋肉はそれほど落ちないので、
トレーニング次第ではある程度の維持は可能です。
・体型の女性化
黄体ホルモンは女性らしい脂肪のつき方を促進させますので、
女性体型になります。
男性は肩幅が広くお尻が小さい逆三角形型ですが、
お尻に脂肪がつき大きくなるので三角形型になります。
体や顔の輪郭も骨ばったゴツゴツした感じから
丸みのあるやわらかい輪郭に変わります。
・バストアップ効果
男性ホルモンの減少と黄体ホルモン作用により発達が促進されます。
妊娠した女性は赤ちゃんへの搾乳のために胸が大きくなりますがこれは黄体ホルモンの作用であり、
男性が服用しても同様の効果が得られます。
・体温上昇作用
男性より女性のほうが少し体温が高いのをご存知でしょうか？
女性は排卵時に基礎体温が上がりますが黄体ホルモンの作用です。
しかし体温が上昇するといってもせいぜい０．５℃程度ですし、
敏感な人でなければ感じ取れないでしょう。
・体臭の変化
男性ホルモン低下により皮脂の分泌が減るので
体臭や加齢臭は軽減されます。
匂いの質も女性のような甘いにおいに変化します。
・ニキビの改善
皮脂の分泌が減り
角質も減るためニキビの改善と予防効果があります。
しかしニキビの治療目的なら効果副作用共にベンザックの方が優秀なのでおすすめです。
・はげの改善
男性ホルモンが原因の脱毛症(はげ)は止まり、
育毛効果も得られます。
しかし純粋に発毛目的で使用するならミノキシジルの方が効果が高く、
副作用も少ないのでおすすめです。
・髪の女性化
髪もホルモンの影響を受けるので、
男性ホルモン減少により
女性のような細くしなやかなものになります。
・体毛が薄くなる
髪に育毛効果があるのに対して
髪以外の体毛は逆に薄くなっていきます。
副作用
男性ホルモン低下による男性機能の減退が主です。
・性欲低下
男性ホルモンによる本能的な性欲は低下します。
リビドー(性感)は女性的になります。
・吐き気、つわり様症状
服用初期に見られます。
ホルモンバランスの変化によるもので、
朝の吐き気や食欲不振をもたらすことがあります。
2〜3ヶ月で身体が慣れてくるので重く捉える必要はありませんが、
症状が重い場合は服用を中断し、医師の診察を受けてください。
・性的機能不全
男性ホルモンは性欲を亢進させる作用があります。
なので抑制されることで性欲が減退します。
長期服用では勃起不全になる可能性があります。
・生殖能力低下と精子形成障害
長期服用で起こる可能性があります。
生殖能力低下・・・精子を生産する機能が損なわれる可能性があります。
精子形成障害・・・精子自体の機能に影響がでる可能性があります。(受精能力の欠如など)
どちらも子供が作れなくなるリスクに至ります。
これらは服用をやめれば回復する場合もあれば完全に回復しない場合もあるので、
よく考えた上で検討しなければいけません。
精液検査を行えば調べることができます。
・麻酔作用
非常に弱いですが麻酔作用があります。
この作用のため、眠気を感じる方もいるでしょう。
車の運転や高所の作業では注意が必要です。
・精神作用
倦怠感や疲労感をおこりやすくします。
うつ病になる確率があがることもわかっています。
生理中の女性と似たような精神状態になると思っていただければよいです。
・抗アルドステロン作用
アルドステロンとは副腎皮質ホルモンの一つで、
ナトリウムの再吸収を促し
体内の水分量を増やす働きがあります。
黄体ホルモンはこの働きを阻害するのですが、
体がそれに反応してアルドステロンの分泌を促すので、
結果的に体に水分が溜まりやすくなります。
つまり女性のようにむくみやすくなります。
水分が増えると体液量、血液量が増えるので高血圧になる可能性があります。
また、水分が増えた分体重が増加します。
・便秘
水分を溜め込もうとして腸内の水分吸収量が増え
女性並みに便秘になりやすくなります。
・食欲増進作用
脂肪を蓄えようとするので食欲が増します。
女性のように太りやすくなります。
・骨成熟を抑制するので骨の成長が遅くなる
未成年者が使用した場合身長が伸びづらくなる可能性があります。
まれに起こりうる重大な副作用
・ビタミンB12欠乏症
ビタミンB12欠乏症は中枢性モノアミン神経伝達物質の枯渇による
うつ病、 不安 、 過敏 症 、 疲労と関連しているとされます。
クリルビタミンでリスク軽減が可能です。
・高プロラクチン血症
卵胞ホルモン(エストロゲン)との併用で、
MTFにおける高プロラクチン血症の発生率を劇的に（400倍）増加させることがわかっています。
プロラクチンの分泌量が増えすぎると、男性の場合は性機能の低下がみられます。
勃起不全や性欲減少などが引き起こされ、男性不妊の原因となってしまいます。
自己診断の方法としては乳汁漏出（母乳が出ること）やまれに食欲不振、頭痛などの症状が現れることがあります。
母乳が大量に出る場合はただちに服用を中止し病院でプロラクチン値を調べてください。
卵胞ホルモンの使用を急に止めた場合、プロラクチンの量が急激に増えることがあります。
この場合、最高1週間ほどにわたって乳汁が大量に分泌されることがあります。
・血栓症
酢酸シプロテロンは単独では血栓症のリスクは上がらないが、
卵胞ホルモンと組み合わせて服用すると上がります。
男性のデータはありませんが女性の場合、発症リスクは6〜7倍になります。
血栓症とは血液中に血の固まりができ、血管を詰まらせてしまう病気です。
血栓ができた場所により病名が変わります。
代表的なものにエコノミークラス症候群や脳梗塞、心筋梗塞などがあります。
ホルモン剤には血がドロドロになってしまう副作用があるので、
血栓ができやすくなるのです。
血栓症リスクを軽減できるクリルビタミンを一緒に服用することが推奨されます。
(クリルビタミンについては後述)
血栓症の初期症状
下肢の疼痛・浮腫
突然の呼吸困難
息切れ
胸痛
中枢神経症状（めまい、意識障害、四肢麻痺等）
急性視力障害等
以上の症状が現れたら医師の診断を受けてください。
・肝臓への毒性
酢酸シプロテロンの重大な副作用に肝毒性があります。
肝炎、肝不全、肝硬変、肝臓がんなど肝臓病のリスクが増加することが分かっています。
肝毒性は基本的に高用量を長期間服用し続けている高齢者に見られますが、
若年層でも起こりえます。
肝毒性リスクは用量と期間に依存しており服用量が多く服用期間が長いほどリスクも高くなります。
研究では1685人のうち、
1日50mgの服用で10％、
1日100mg以上の服用で20％の方に肝機能検査での検査値に変化が見られ、
病気につながる可能性が見受けられました。
この肝毒性リスクによりアメリカでは酢酸シプロテロンの使用は禁止されています。
日本では禁止されていませんが、
そのかわり高用量を６か月以上連続服用することは厳禁とされています。
肝臓の自己診断の方法としては
・黄疸(目や皮膚が黄色くなること)
・吐き気、胸のむかつき
・疲労感
などがあります。
これらの症状がでたら服用をただちにやめ、病院で肝機能検査を受けてください。
使用中は3か月に一度肝機能検査を受けましょう。
使用後も念のため検査を受けるようにしましょう。
全ての副作用を記述していません。
服用の際は商品説明欄に記載されている注意事項をよく読みましょう。
当ページに記載されている内容は安全を保証するものではありません。
記載内容によるいかなる責任も負いかねますのでご了承ください。
女性化目的での服用法
1日の服用量の目安 50〜150mg
服用間隔 2〜3回に分けて服用
※ホルモンバランスは一人一人違うので必ずしもこの量が適正とは限りません。
あくまで標準的な推奨量です。
肝臓に負担がかかるため2〜3回に分割して服用してください。
服用開始時は50mgから始めて徐々に増やしていってください。
6ヶ月以上連続して服用してはいけません。
服用をやめる時は数週間かけて1日の服用量を50mg以下に減らしてから服用をやめてください。
高用量から突然中止すると、
副腎不全を離脱効果として引き起こす可能性があります。
同時に男性ホルモンの分泌を本来以上に増加させる可能性があります。
飲み忘れたときは気づいたタイミングで1回分を飲みます。
ただし次の服用時間が近いときは飲まずにとばしてください。
(一回分休むということです)
女性化には卵胞ホルモンも必要
酢酸シプロテロンは黄体ホルモンです。
女性ホルモンには
卵胞ホルモン(エストロゲン)
黄体ホルモン(プロゲステロン)
があります。
卵胞ホルモンとは・・・体を女性らしく成長させるホルモン
黄体ホルモンとは・・・生理や妊娠に係わるホルモン
男性が女性化するためには2つの条件を満たす必要があります。
1 女性ホルモン値を上げること
2 男性ホルモン値を下げること
卵胞ホルモンには1の効果があり、
黄体ホルモンには2の効果があります。
黄体ホルモンは男性ホルモンを抑える作用は強いですが、
直接的な女性化効果はありません。
なので女性化するためには卵胞ホルモンを一緒に服用する必要があります。
理想のホルモン値
女性化するための理想は女性と同じホルモンバランスです。
血液検査で男性ホルモン値と女性ホルモン値を調べましょう。
男性ホルモン値は総テストステロン値という項目です。
女性ホルモン値はエストラジオール値という項目です。
この二つが女性と同じ値になれば女性化が最速で進み、
徐々に女性的な身体変化が起こります。
・理想のテストステロン値は35〜60
75ng/dl以下になることが望ましく、
35〜60ng/dlが理想的といわれています。
男性の本来の基準値 277〜1111 ng/dl
女性の本来の基準値 16〜86 ng/dl
・理想のエストラジオール値は20〜200
20 pg/ml〜200pg/mlが理想です。
男性の本来の基準値 16〜71 pg/ml
女性の本来の基準値 16〜331 pg/ml
エストラジオール値は範囲内に収まっていれば数値は特に気にしなくても結構です。
というのも、エストラジオール値は女性でも生理などの周期によって値が激しく上下するからです。
高ければその分女性化するというわけでもありません。
・血液検査の費用
総テストステロン値とエストラジオール値の両方で
2000円程度(保険適用外なら7000円ほど)です。
保険適用でやってもらえるかは医師の方次第です。
・保険適用外とは
保険証があれば医療費は本来、3割負担で済みますが、
これは病気の疑いがある場合に限ります。
病気の症状がない場合や健康診断が目的の場合は
保険適用外となり、
全額自己負担になります。
ホルモン値の検査は保険適用外であり、
本来なら全額自己負担になるのですが、
理解ある医師の方は3割負担で受けさせてくれることもあります。
中性化目的での使用について
女性ホルモンは体を女性的に、
男性ホルモンは男性的に成長させてくれる性ホルモンです。
酢酸シプロテロンを服用すると男性的な成長が止まり、
その特徴も薄れていきます。
よって卵胞ホルモンを服用せず、
酢酸シプロテロンのみを服用し続けるといわゆる中性化が起こります。
しかしこれは現実的に不可能といってよいです。
なぜなら性ホルモンというのは体調を維持する上で必要不可欠なものだからです。
性別にかかわらず(例えば男性でも)女性ホルモンか男性ホルモンのどちらかが
十分にあればなにも問題ありません。
しかし酢酸シプロテロンのみでは
男性ホルモンと女性ホルモンの両方が不足してしまいます。
この場合、
・更年期障害
・骨粗しょう症
といった症状が現れてきます。
更年期障害は
だるさ、頭痛、多汗、冷え性、吐き気、めまいなどの体調不良です。
その名の通り更年期の女性におこりがちですが、
加齢によるホルモンの分泌低下が原因なので、
同じ状況になれば男性でも発症します。
骨粗しょう症は骨密度が著しく低下し骨折しやすくなる病気です。
クリルビタミンについて
クリルビタミンとはホルモン剤のリスクを緩和する目的で作られたサプリです。
主成分であるEPA、DHAが血栓症予防の他様々な健康増進効果がありホルモン剤と相性の良い成分です。
酢酸シプロテロンの副作用のビタミンB12欠乏症にも効果があります。
EPA、DHAとは青魚に多く含まれる栄養素でオメガ3脂肪酸とも呼ばれています。
これらには血液をサラサラにする効果＋固まりにくくする効果があり、
血栓症リスクを軽減できます。
熱に弱く、加熱調理をすると壊れてしまうので刺身などの生魚からしか摂取できませんが、
クリルビタミンはカプセルタイプなので効率的に摂取できます。
成分は南極のオキアミから抽出しているので環境汚染の心配もなく安心して服用できます。
クリルビタミンの効果
・血栓症リスクを軽減
血小板の凝集作用があるトロンボキサンA?と血小板の凝集抑制作用があるプロスタサイクリンI?を作り出す作用があり抗血栓作用が得られます。
つまり血管内での血液の凝固を防ぎさらにサラサラにします。
・うつ病予防
DHAには実験によりうつ病の予防と改善効果が確認されました。
・肝機能の改善
成分のスクワレンとカキエキスには肝機能改善効果があります。
ホルモン剤やお酒のダメージから肝臓を守ります。
・血液中のコレステロール、中性脂肪を下げる
血中脂質低下作用があり、
コレステロールや中性脂肪を下げます。
悪玉コレステロールを減らす一方で善玉コレステロールは増やす作用があります。
これにより血がきれいになります。
・動脈硬化、高脂血症の予防
血管の負担が減るので血管年齢が若く保たれます。
・高血圧の改善
血圧降下作用があります。
また血流改善も合わさり血圧が正常化します。
・心疾患と脳疾患の予防
心臓病の発症率を5年間で53％低下させます。
脳こうそく、脳卒中、心筋こうそくなど全身の血管系の病気を予防できます。
・アレルギー改善
花粉症やアトピーなどの症状を緩和します。
オメガ3は体内では作れない成分で外部から摂取するしかありません。
不足するとアレルギーが起こりやすくなることがわかっています。
・免疫強化
体の免疫力が上がることでガンなどの予防になります。
・記憶力、学習能力の向上
DHAは脳の老化を食い止め働きを活性させる効果があります。
アルツハイマーにも有効なことが証明されています。
・しわやしみ、たるみの予防
アスタキサンチンという強力な抗酸化力のある成分が含まれています。
肌に紫外線が当たると活性酸素が発生します。
活性酸素は有害な物質で、
シミ、しわ、たるみの原因になります。
ホルモン剤の女性化効果で肌が薄くなると、
紫外線に弱くなりシミやしわができやすくなります。
これを強力に抑えてくれるので美肌効果があります。
また、血流改善によって血液中の栄養、酸素が細胞のすみずみまで行き渡ることで、
若返りや美容効果も得られます。
・視力回復
網膜の脂肪にもDHAが含まれており、
網膜細胞をやわらかくする働きがあることから、
網膜の反射機能を高め、視力の回復に役立つともいわれています。
・肌荒れやニキビの改善
ホルモン剤でホルモンバランスが変化すると肌荒れやニキビが起こりやすくなります。
まとめ
酢酸シプロテロンは去勢に匹敵するほどの男性化を止める効果があります。
また、卵胞ホルモンによるバストアップを引き起こす傾向が高いと言われています。
海外の研究では卵胞ホルモン(エストロゲン)と組み合わせて使用した全てのMTFの方の
乳房の発達を長期間促進し、
完全な女性型乳房を形成させたことが判明しています。
しかし副作用リスクも高く、
6か月以上の連続服用は禁止されています。
服用中、服用後は血液検査、副腎皮質機能検査、肝機能検査を定期的に受けてください。
長期大量投与は肝細胞ガンの危険性がありますので、
超音波検査，α−フェトプロテイン検査を定期的に受けてください。
受けるべき検査
・プロラクチン検査
・血栓症検査
・血液検査(赤血球像に影響を及ぼすことがあるため)
・副腎皮質機能検査(副腎皮質機能が低下することがあるため)
・肝機能検査
・まれに起こる重大な副作用について
・高プロラクチン血症
→母乳が大量にでたら注意
・血栓症
→突然の呼吸困難、息切れ、胸痛になったら注意
・肝機能障害
→血液中のALT、ビリルビンの値が異常値になります。
黄疸(目や皮膚が黄色くなること)、吐き気、胸のむかつき、疲労感になったら注意
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